單項(xiàng)選擇題以下不屬于立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響的是（）

A.構(gòu)象異構(gòu)
B.幾何異構(gòu)
C.同分異構(gòu)
D.對(duì)映異構(gòu)
E.官能團(tuán)間的距離


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1.單項(xiàng)選擇題對(duì)藥物的電子云密度分布和藥效的關(guān)系錯(cuò)誤的說法是（）

A.受體和酶都是蛋白質(zhì)，其電子云密度分布不均勻，可帶有正負(fù)兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應(yīng)時(shí)，由于電荷產(chǎn)生的靜電引力，有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合，形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使藥物與受體結(jié)合的更牢固，作用時(shí)間延長
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增強(qiáng)
E.以上說法都不對(duì)

2.單項(xiàng)選擇題下列對(duì)脂水分配系數(shù)的描述正確的是（）

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對(duì)藥效不影響

3.單項(xiàng)選擇題在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間
E.改變了溶解度

4.單項(xiàng)選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化（）

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

5.單項(xiàng)選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解離率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解離率50%）
C.異戊巴比妥，pKa7.9（未解離率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解離率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解離率90%）

6.單項(xiàng)選擇題以下說法錯(cuò)誤的是（）

A.氨茶堿于早上7點(diǎn)服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點(diǎn)服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對(duì)洋地黃的敏感性以凌晨4點(diǎn)為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點(diǎn)給藥致畸作用最強(qiáng)
E.氮芥以早上7點(diǎn)作用最強(qiáng)，晚上7點(diǎn)作用為最弱

7.單項(xiàng)選擇題能使藥物親脂性顯著增加的基團(tuán)是（）

A.氨基
B.酚羥基
C.羧基
D.烴基
E.磺酸基

8.單項(xiàng)選擇題藥物的解離度與生物活性的關(guān)系是（）

A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)
B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)
E.合適的解離度，有最大活性

9.單項(xiàng)選擇題可使藥物親水性顯著增加的基團(tuán)是（）

A.苯基
B.烴基
C.酯基
D.羥基
E.鹵素

10.單項(xiàng)選擇題藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）

A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)
B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降
C.適度的親脂性有最佳活性
D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短
E.降低親脂性，使作用時(shí)間延長