單項(xiàng)選擇題巴比妥酸在其5位沒(méi)有取代基時(shí)，不能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞起作用，而當(dāng)將其5位雙取代得到苯巴比妥以后，可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。關(guān)于這一現(xiàn)象的解釋，下列說(shuō)法正確的是（）。

A.當(dāng)5位雙取代后，藥物的分子量變小，容易通過(guò)血腦屏障
B.當(dāng)5位雙取代后，藥物的血漿蛋白結(jié)合率減少，容易透過(guò)血腦屏障
C.當(dāng)5位雙取代后，藥物的代謝位阻增加，被肝藥酶代謝的藥物量減少，容易透過(guò)血腦屏障
D.當(dāng)5位雙取代后，藥物的pKa值由4.12增加到7.0~8.5，在pH7.4的生理?xiàng)l件下，藥物的分子型濃度有1%增加到50%，更容易透過(guò)血腦屏障
E.當(dāng)5位雙取代后，藥物能破壞血腦屏障，使其屏障功能減弱，藥物更溶于透過(guò)


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2.單項(xiàng)選擇題口服水楊酰胺溶液劑、混懸劑和顆粒劑后，尿中硫酸結(jié)合物的排泄量以顆粒劑最多，溶液劑最少。造成此種代謝差異的主要因素是（）。

A.不同劑型藥物存在劑量差異
B.不同劑型藥物與組織親和性不同
C.不同劑型藥物的釋藥速度不同
D.不同劑型藥物產(chǎn)生不同的立體構(gòu)型
E.不同劑型藥物代謝產(chǎn)物不同，產(chǎn)生排泄差異

3.單項(xiàng)選擇題在服用單胺氧化酶抑制劑期間，若服用酪胺含量高的食物，如奶酪、紅葡萄酒等，可使動(dòng)脈血壓急劇上升，產(chǎn)生高血壓危象危及息者生命，原因是（）。

A.個(gè)體遺傳性單胺氧化酶活性低下
B.單胺氧化酶抑制劑抑制單胺氧化酶，影響酪胺的代謝，導(dǎo)致酪胺血藥濃度增高
C.單胺氧化酶抑制劑與酪胺發(fā)生藥物相互作用，使腎上腺素分泌增多
D.單胺氧化酶抑制劑抑制肝藥酶活性，影響了酪胺的代謝，導(dǎo)致酪胺血藥濃度增高
E.單胺氧化酶抑制影響尿液酸堿性，促進(jìn)酪胺在腎小管的重吸收，導(dǎo)致酪胺血藥濃度增高

4.單項(xiàng)選擇題生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。制劑的處方與制備工藝等因素能影響藥物的療效，含有等量相同藥物的不同制劑、不同藥廠生產(chǎn)的同一種制劑、甚至同一藥廠生產(chǎn)的同種制劑的不同批號(hào)間的臨床療效都有可能不一樣，關(guān)于生物利用度的敘述錯(cuò)誤的是（）。

A.生物利用度是衡量制劑療效差異的重要指標(biāo)
B.制劑的生物利用度應(yīng)該用峰濃度Cmax、達(dá)峰時(shí)間tmax和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC三個(gè)指標(biāo)全面地評(píng)價(jià)，它們是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)
C.生物利用速度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的快慢。常用血藥濃度-時(shí)間曲線的達(dá)峰時(shí)間比較制劑間的吸收快慢，達(dá)峰時(shí)間短，藥物吸收快
D.血藥濃度-時(shí)間曲線的峰濃度與吸收的量有關(guān)，但與藥物吸收速度無(wú)關(guān)
E.生物利用程度，即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多少，可通過(guò)血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積表示，它與藥物吸收總量成正比